應用分享 | 三維X射線(xiàn)顯微鏡（XRM）即Micro CT在藥物片劑逆向工程中的應用

在現代藥物研發(fā)和質(zhì)量控制領(lǐng)域，三維X射線(xiàn)顯微成像或顯微計算機斷層掃描（Micro-CT）技術(shù)已經(jīng)成為一個(gè)缺少不可的工具。特別是在藥物片劑的逆向工程研究中，該技術(shù)以其非破壞性、高分辨率的成像能力，為藥物的質(zhì)量評估和新藥研發(fā)提供了強有力的技術(shù)支持。本文中我們將在布魯克桌面型三維X射線(xiàn)顯微鏡（XRM/Micro CT）SKyScan1272的協(xié)助下，探究顯微CT在藥物片劑逆向工程中的三個(gè)關(guān)鍵應用：孔隙分析、活性的藥物成分（API）分布以及包衣厚度表征。

——藥物片劑及切片圖像正交三視圖

孔隙分析

藥物片劑的孔隙性對于其釋放動(dòng)力學(xué)有著(zhù)重要的影響。通過(guò)SkyScan1272的掃描，我們在9μm分辨率的基礎上，精確測量藥片內部的孔隙結構。這種高精度的三維成像能力使我們以評估孔隙率、孔徑分布以及孔隙之間的連通性，這些參數直接影響藥物的溶解速度和生物可用性，以便于研究人員優(yōu)化藥物制劑，以實(shí)現更好的控釋效果。

——藥物片劑整體三維圖像

——藥物片劑孔隙（綠色）三維分布截面圖

——孔隙（綠色）三維空間分布及孔徑分布（彩色）

API分布

在藥物片劑中，活性的藥物成分（API）的均勻分布是保證藥品質(zhì)量和療效的關(guān)鍵因素之一。MicroCT技術(shù)能夠提供藥片內部API分布的詳細三維圖像，幫助研究人員識別任何可能的不均勻分布情況。這種高分辨率的成像技術(shù)不僅能夠在無(wú)需破壞樣品的前提下檢測API顆粒，還能夠評估顆粒大小和形態(tài)對藥效的潛在影響。通過(guò)分析API分布，研究人員可以調整生產(chǎn)工藝，確保每一批藥物片劑的質(zhì)量和一致性。

——API三維分布截面及整體三維圖像

包衣厚度

對于許多控釋或緩釋藥物片劑而言，其包衣的均勻性和厚度直接關(guān)系到藥物釋放的速率和時(shí)間。Micro CT能夠非破壞性地測量片劑包衣的厚度，甚至在復雜的多層包衣系統中也能做到。準確測量包衣厚度對于理解藥物釋放機制、優(yōu)化包衣工藝以及確保生產(chǎn)過(guò)程中的質(zhì)量控制至關(guān)重要。

——藥物片劑包衣層提取及三維表征（藍色）

——藥物片劑包衣層厚度分布表征（彩色）

三維X射線(xiàn)顯微鏡或Micro CT技術(shù)在藥物片劑逆向工程中的應用，為藥物設計和質(zhì)量控制提供了一種強大的工具。通過(guò)高分辨率的三維成像，研究人員可以深入了解藥物片劑的內部結構，從而優(yōu)化藥物的制備工藝，提高藥品的質(zhì)量和療效。而隨著(zhù)Micro CT技術(shù)的不斷進(jìn)步和應用，我們有理由相信，這將為藥物研發(fā)和生產(chǎn)帶來(lái)更多的創(chuàng )新和突破。